Исследователи из Института Флори в Мельбурне, Австралия, разработали метод производства аналога лекарства, у которого те же терапевтические эффекты, что и у семаглутида. Их новый метод производства не только экономически эффективен и прост, но и позволяет производить гораздо больше препарата.
Семаглутид — часть семейства препаратов глюкагоноподобного пептида — 1 (GLP — 1), которые имитируют природный гормон, снижая уровень глюкозы в крови и способствуя снижению веса. Однако химическая структура препарата сдерживает его производство. Один из его компонентов трудно растворяется в воде, что затрудняет обработку, крупномасштабную очистку и производство семаглутида. Это объясняет, почему поставщики препарата не могут удовлетворить растущий спрос.
Семаглутид создают путем первоначальной модификации дрожжевых клеток для создания пептидов, цепочек аминокислот, которые образуют «основу» препарата. Модификация производится путем добавления цепочки жирных кислот для улучшения периода полураспада препарата в крови (процесс, называемый липидированием). Но именно добавленная жирная кислота является проблемным гидрофобным компонентом.
Вместо использования липидирования исследователи использовали процесс гликозилирования, то есть прикрепление молекул углеводов (гликанов) к поверхности пептида. Используя этот подход, ученые получили новый водопритягивающий гидрофильный аналог GLP — 1 в гораздо больших количествах. В итоге, гликозилирование привело к десятикратному увеличению выхода по сравнению с семаглутидом.Аналог GLP — 1 оказывал тот же терапевтический эффект, что и семаглутид.
Краткосрочные эксперименты на животных моделях показали, что потенциальный препарат действует так же, как семаглутид. Это снизило уровень глюкозы в крови и улучшило ее утилизацию.
Исследование опубликовано в Journal of Medicinal Chemistry.
Статья предназначена только для информационных целей. «Хайтек» не предоставляет медицинские консультации.
