Исследователи из Лаборатории в Колд Спринг Харбор разработали антибиотик, который противостоит супербактериям. Молекулы лекарства адаптируются и меняются в режиме реального времени, чтобы обойти защиту патогенов.
В основе разработки — молекула под названием буллвален. Это флюксионная молекула, атомы которой могут меняться местами. Ученые использовали клик-химию (метод, за разработку которого в 2022 году была вручена Нобелевская премия), чтобы создать структуру из двух молекул существующего антибиотика ванкомицина, соединенных буллваленом.
Меняющийся порядок атомов в буллвалене приводит к тому, что готовое лекарство не имеет жесткой химической структуры и может принимать более миллиона конфигураций. В результате лекарство преодолевает защиту, выработанную резистентными бактериями, и действующее вещество эффективно борется со смертельными инфекциями.
Структура лекарства: две молекулы ванкомицина, связанные компонентом с динамически меняющейся структурой. Изображение: CSHL
Исследователи протестировали эффективность нового лекарства на восковой моли, зараженной бактериями устойчивого к ванкомицину энтерококка. Эти животные используются в качестве модельных организмов во многих исследованиях антибиотиков. Анализ показал, что молекулы с динамически изменяющейся структурой оказались более эффективны в лечении инфекции, чем классический ванкомицин. При этом прием модифицированного препарата не вызывал у бактерий формирование резистентности.
Антибиотики необходимы и эффективны, но их активное использование привело к тому, что у некоторых бактерий выработалась резистентность к ним. Инфекции настолько трудно поддаются лечению, что ВОЗ считает устойчивость к антибиотикам одной из десяти главных глобальных угроз для общественного здравоохранения. Исследователи полагают, что с помощью предложенного метода можно вернуть эффективность существующим лекарствам.
