Исследователи из Гарвардского университета и Иллинойского университета в Чикаго разработали синтетический антибиотик крезомицин для борьбы с устойчивыми к лекарствам бактериями. Препарат игнорирует защитные механизмы, выработанные микроорганизмами, и эффективно борется с инфекциями в испытаниях на животных.
Более половины всех антибиотиков подавляют рост патогенных бактерий, вмешиваясь в биосинтез их белков — сложный процесс, катализируемый рибосомой. Антибиотики связываются с бактериальными рибосомами и нарушают процесс производства белка, вызывая гибель бактериальных захватчиков. Но многие виды бактерий выработали защиту от этой атаки.
Используя метод рентгеновской кристаллографии для визуализации устойчивых к лекарствам рибосом с почти атомной точностью, исследователи обнаружили две защитные тактики микроорганизмов. Во-первых, метильная группа физически блокирует место связывания — мешая антибиотику прикрепиться к рибосоме. Во-вторых, устойчивость изменяет внутреннее устройство частиц, еще больше нарушая активность лекарства.
Зная, как работает защита, исследователи разработали антибиотик крезомицин. Он спроектирован таким образом, чтобы избежать взаимодействия с метильными группами и прочно прикрепиться к рибосомам, нарушая их функцию.
В экспериментах на животных, проведенных в Гарварде, препарат показал эффективность для борьбы с инфекцией, вызванной мультирезистентными штаммами распространенных возбудителей заболеваний, включая золотистый стафилокок (Staphylococcus aureus), кишечную палочку (Escherichia coli) и синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa). Исследователи планируют провести оценку эффективности и безопасности препарата у людей.
